Độ hòa tan trong nước của một loại thuốc được định nghĩa là khả năng hòa tan trong một dung môi cụ thể và hiện tại nó là một trở ngại lớn trong việc đưa các phân tử thuốc mới ra thị trường. Theo một số ước tính, có tới 40% sản phẩm được thương mại hóa và 70–90% ứng cử viên thuốc đang trong giai đoạn phát triển hòa tan kém, dẫn đến khả dụng sinh học thấp, hiệu quả điều trị giảm và liều lượng leo thang. Do đó, độ hòa tan phải được xem xét khi phát triển và sản xuất các sản phẩm dược phẩm. Cho đến nay, một số phương pháp đã được nghiên cứu để giải quyết vấn đề độ hòa tan kém. Bài viết đánh giá này cố gắng tóm tắt một số phương pháp thông thường được sử dụng để tăng khả năng hòa tan của các loại thuốc hòa tan kém.

Điểm nổi bật

  • Độ hòa tan trong nước của thuốc đóng một vai trò quan trọng trong việc hòa tan và giải phóng thuốc, hấp thu, và do đó, sinh khả dụng.
  • Các phương pháp thông thường, bao gồm giảm kích thước hạt, phân tán rắn, đồng kết tinh, phương pháp tiền dược chất, công nghệ chất lỏng siêu tới hạn và phức hợp bao gồm, đã được sử dụng trong nhiều thập kỷ để tăng cường khả năng hòa tan trong nước của các loại thuốc hòa tan kém.
  • Công nghệ nano có khả năng hồi sinh các loại thuốc kém hiệu quả trên thị trường và nhiều loại thuốc có triển vọng tiền lâm sàng đã bị “xếp xó” do khả năng hòa tan trong nước không đủ.
  • Nhiều loại vật liệu mang nano đã được sử dụng và vẫn đang trong giai đoạn phát triển. Chúng bao gồm các dendrimer, mixen, SLN, MOF, CNT, nanogel và hạt nano silica huyền phù được sử dụng để tăng khả dụng sinh học của các loại thuốc hòa tan kém; chúng có thể hữu ích cho việc xây dựng nghiên cứu phát triển trong tương lai.

Các phương pháp này bao gồm các nguyên tắc của phương pháp vật lý và hóa học như giảm kích thước hạt, phân tán chất rắn, công nghệ chất lỏng siêu tới hạn, công nghệ đông lạnh, kỹ thuật tạo phức bao gồm và hạt nổi. Nó bao gồm biến đổi cấu trúc (tức là, tiền chất, hình thành muối, đồng kết tinh, sử dụng đồng dung môi, hydrotrophy, đa hình, phân tán chất rắn vô định hình và biến đổi pH). Các phương pháp tiếp cận công nghệ nano khác nhau như liposome, hạt nano, dendrimer, mixen, khung hữu cơ kim loại, gel nano, nhũ tương nano, huyền phù nano, ống nano carbon, v.v. cũng đã được nghiên cứu rộng rãi để tăng cường khả năng hòa tan. Tất cả các phương pháp này đã mang lại sự tăng cường khả dụng sinh học của thuốc dùng đường uống bằng cách cải thiện khả năng hòa tan của các loại thuốc khó tan trong nước. Tuy nhiên, các vấn đề về độ hòa tan vẫn chưa được giải quyết hoàn toàn, do một số thách thức liên quan đến các phương pháp hiện tại, chẳng hạn như khả năng tái sản xuất trong sản xuất quy mô lớn. Xem xét rằng không có cách tiếp cận chung để giải quyết các vấn đề về độ hòa tan, cần có nhiều nghiên cứu hơn để đơn giản hóa các công nghệ hiện có, điều này có thể làm tăng số lượng sản phẩm thương mại có sẵn sử dụng các kỹ thuật này.

Tá dược được đề cập trong nghiên cứu bên cạnh những chất khác: Cyclodextrins  Povidones (PVPs ) , polyethylen glycols ( PEGs ), hydroxy propyl methyl cellulose ( HPMC ) và PVP&dẫn xuất VP đồng trùng hợp (Plasdone-S 630)Các chất hoạt động bề mặt như natri lauryl sulphate (SLS), natri docusate, Pluronic-F68, Myrj-52 và Tween-80

 Tải xuống toàn bộ bài viết dưới dạng PDF tại đây : Sự tiến bộ trong các phương pháp hòa tan: Một bước hướng tới việc tăng cường khả dụng sinh học của các loại thuốc hòa tan kém

Kumari, L.; Choudhari, Y.; Patel, P.; Gupta, GD; Singh, D.; Rosenholm, JM; Bansal, KK; Kurmi, BD Sự tiến bộ trong các phương pháp hòa tan: Một bước hướng tới việc tăng cường khả dụng sinh học của các loại thuốc hòa tan kém. Đời 2023, 13, 1099.
https://doi.org/10.3390/life13051099

Source: PharmaExcipients

Thành lập Hiệp hội nghiên cứu đa quốc gia để thúc đẩy sản xuất thuốc nano
ECPPM, được thành lập và lãnh đạo bởi Trung tâm Nghiên cứu Kỹ thuật Dược phẩm (RCPE), thông báo thành lập NanoFacT, một tập đoàn nghiên cứu chung và g...
Admin
Author short description.
Chi tiết